Chem：缩小50%！联合新药组合解决问题癌症耐药性

同类型研究课题结果以题为“Overcoming Drug Resistance by Targeting Cancer Bioenergetics with an Activatable Prodrug”刊发在《Chem》杂志上。密苏里大学奥斯汀分校Jonathan Sessler教授表示，“我们的牵头候选本品比市面上最强大的抗癌本品越来越理论上，这一结果让人震惊。”由韩国大学的Sessler和Jong Seung Kim领导的团队开发了一种名为C1的本品，它必须同时将肺癌保持在易受攻击的平衡状态，并能释放出众所周知剧毒。2个同年后，接受本品用药的荷瘤激素的比并未用药激素的小约75%，的体积个数是之外接受不同本品激素的一半。据了解，C1本品部分通过靶向的降解而起抑制作用。那时候的时候，肺癌就像是一个节奏想像之前快的跑步者：换气困难。它生长越来越快想像之前快，燃烧的光子想像之前多，造成无法获得足够的氮气。出现异常情况下，体内细胞需要用氧降解，但20世纪转化为无氧降解，灵活性较低。像累坏了的跑步者，喘着气还右腿，在这个20世纪先决条件，的降解异常且极为沉重，所以这也正是许多肺癌本品发挥最佳抑制作用的时候。但是，随着的成熟和降解的改变，细胞一般来说亦会激发抗病毒，这对病人来说是一种致命的稳住。Sessler说道，“当转换出现异常的降解时，它就亦会激发抵抗力。如果我们阻扰这种转化，那我们就必须之后利用的沉重期。”两个同年后，罹患全人类胰腺癌的激素(施用了C1)比并未接受用药的激素(施用了grey紫色)小了75% (橙色)，比之外接受同样本品(Dox和DCA)的激素(黄色)的小一半。图片举例：密苏里大学奥斯汀分校同类型研究课题之前C1的创新之处在于，将抗癌药与一种可以阻扰出现异常换气的原子联系起来。C1之前有两种活性类型，Doxorubicin (Dox)和二(DCA)残基。Dox是一种之前使用了几十年的强大的肺癌复发本品；DCA可以将细胞的降解转化为硝酸盐。研究课题管理人员并从并未造出这两种类型，但他们是第一个将它们这两者转化成单个原子并在荷瘤激素上进行验证的人。Sessler说道，C1理论上性的总括，将两种活性类型转化在一个原子之前，这样当它们到达细胞时，就亦会同时处于同一一段距离。第三种类型靶向一部分统称细胞质的细胞，然后释放出Dox和DCA。后一种内部设计类型确保两个活物类型在最理论上的地方给与输送。在这项研究课题之前，激素体内的之前对复发本品Dox激发了HIV，这表明牵头实验本品确实面对了HIV。研究课题管理人员之前为他们的C1本品提出申请了专利。Sessler是一名病人病人，他的阿森纳一直在致力于寻找用药分析方法。“今日，肺癌诊断一般来说就是宣判死刑，”Sessler说。，“我们希望想到肺癌在我们的一生之前必须成为一种慢性哮喘。”值得注意出处;Amit Sharma, Min-GooLee, Hu Shi, et.al. Overcoming Drug Resistance by Targeting Cancer Bioenergetics with an Activatable Prodrug. Chem Available online 23 August 2018